替米考星是由泰樂(lè)菌素的一種水解產(chǎn)物半合成的畜禽專用類抗生素，其對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、某些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用;對(duì)胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰樂(lè)菌素更強(qiáng)的抗菌活性，主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌、支原體等感染引起)、禽支原體病及泌乳動(dòng)物的乳腺炎。替米考星屬于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，具體16元換的內(nèi)置結(jié)構(gòu)，能與細(xì)菌的核糖體的50S亞基結(jié)合，作用在P位點(diǎn)，抑制轉(zhuǎn)移酶的結(jié)合，從而阻礙mRNA的移位，使得肽鍵不能從A位向P位移位，因此抑制蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生抑菌效果。

　　目前，其主要采用口服和皮下注射途徑給藥，使其給藥劑量及吸收速率皆受影響，達(dá)到肺部病變的有效藥物濃度不穩(wěn)定，影響了替米考星的療效。另外，替米考星常規(guī)劑型給藥后表現(xiàn)出明顯的波峰波谷現(xiàn)象，不良反應(yīng)率大大增加。且替米考星味苦，作為口服制劑，易減少畜禽食欲，從而大大降低畜禽的采食量。為了克服上述局限性，研制替米考星新型載體、制劑或復(fù)方成為獸藥領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。不科學(xué)的復(fù)方雖能增強(qiáng)療效，但無(wú)法避免高度的藥物殘留，緩釋制劑除了投藥噩耗體內(nèi)藥物吸收分布情況稍有改變以外，其療效、副作用等方面依舊無(wú)法改善。

　　江西新世紀(jì)動(dòng)物保健品有限公司通過(guò)多年時(shí)間自行研發(fā)出一套獨(dú)特的替米考星飽和技術(shù)，將分子包藏與另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi)，行程包合物技術(shù)，這種包合物是由主分子和客分子兩種組分組成，主分子即是包合材料，具有較大的空穴結(jié)構(gòu)，足以將客分子(藥物)容納在內(nèi)，形成分子囊。藥物經(jīng)包合后具有的優(yōu)勢(shì)：可提高藥物穩(wěn)定性。一些藥物對(duì)光、熱、空氣敏感，飽和后可延緩藥物的氧化和水解，達(dá)到提高藥物穩(wěn)定性的目的;液體藥物微粉化。對(duì)藥物進(jìn)行包合后可得到包合固體，具有固體的優(yōu)點(diǎn)：防止揮發(fā)性成分揮發(fā)，如揮發(fā)油的包合物，提高產(chǎn)品質(zhì)量;這該藥物的不良?xì)鉁亍⒖谖?、改善口感，降低藥物刺激、毒副作用和增加?dòng)物吧藥的順應(yīng)性;防治配伍變化，屏蔽消化道內(nèi)各種消化酶對(duì)藥物分子的各種生化分解，最大限度保證藥物有限成分充分利用;調(diào)節(jié)釋放速率、實(shí)現(xiàn)緩控釋釋放，提高藥物生物利用度。選 定科學(xué)配方與包合技術(shù)有機(jī)結(jié)合。這將是一個(gè)極具市場(chǎng)前景的技術(shù)創(chuàng)新。

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